Estrogeni

aplikacijo

Poleg endogenih estrogenov estradiola in estrona se v terapiji uporabljajo še naslednji estrogeni: estradiol estri, kot so estradiol benzoat ali estradiol valerat, etinil estradiol in konjugirani estrogeni, izolirani iz kobile, tj.

Estrogeni so indicirani za

  • Hipoplazija maternice in njene posledice, kot npr B. Dismenoreja
  • Pomanjkanje estrogena zaradi odpovedi jajčnikov po ooforektomiji, rentgenski kastraciji
  • pri klimakteričnih in postmenopavzalnih pritožbah
  • pri primarni in sekundarni amenoreji, ki se uporablja v skladu s ciklom in v kombinaciji z gestageni
  • za zaviranje in zatiranje laktacije

učinek

Estrogeni, zlasti estradiol, so rastni hormoni, ki prizadenejo predvsem spolne organe, pa tudi druge organe. Spodbujajo rast ženskih spolnih organov in oblikujejo sekundarne ženske spolne značilnosti. Povečajo pa tudi podkožne maščobne obloge. Estrogeni povečajo število progesteronskih receptorjev in tako omogočijo delo gestagenom. Poleg teh cikličnih sprememb vplivajo tudi na viskoznost cervikalnega izločka. Estrogeni pozitivno vplivajo in spodbujajo sintezo beljakovin v plazmi v jetrih, absorpcijo kalcija v črevesju in vgradnjo kalcija v kosti. Sodelujejo tudi pri zapiranju epifiz med puberteto. Estrogeni zavirajo razmnoževanje sebocitov, kar vodi do zmanjšanja proizvodnje sebuma. Estrogeni znižujejo periferni žilni upor s povečanim tvorjenjem dušikovega monoksida. Pri večjih odmerkih estrogeni vodijo do zadrževanja natrija in vode. Povečajo tvorbo serotoninskih receptorjev in vplivajo na razpoloženje.
Ker estrogeni spodbujajo sintezo transportnih beljakovin, kot sta globulin in transkortin, se androgeni in glukokortikoidi močneje vežejo in so manj učinkoviti. V presnovi jeter estrogeni vodijo do povečanega tvorbe HDL in zmanjšanja LDL. Sinteza faktorjev koagulacije krvi se poveča ob hkratnem zmanjšanju antikoagulantnih beljakovin. Posledično estrogen spodbuja strjevanje krvi, zlasti v večjih odmerkih.

Farmakokinetika

Plazemski razpolovni čas estradiola je 50 minut. Estron in estradiol valerat sta podvržena različni presnovi, zlasti v jetrih. Estriol je presnovek, ki se še vedno terapevtsko uporablja za spremembe na področju genitalij.

Učinek depoja in oralno učinkovitih estrogenov

Ker imajo estrogeni le kratko obdobje parenteralne aktivnosti in malo aktivnosti, so razvili derivate estrogena, ki so daljši ali učinkovitejši peroralno. Estradiol valerat je učinkovitejši, zato ga lahko dajemo parenteralno in peroralno. Vendar pa ima le nizko biološko uporabnost. Etinilestradiol se počasneje inaktivira v jetrih in je zato zelo učinkovit peroralno. Zato se najpogosteje daje peroralno. Uporablja pa se le pred menopavzo.

Hormonska kontracepcija

Večina kontracepcijskih sredstev spada v skupino kombinacij progestin-estrogen. Več o tem lahko najdete v skupini zdravilnih učinkovin hormonski kontraceptivi. Estradiol, estradiol valerat ali etinilestradiol se uporabljajo v kombinaciji z različnimi gestageni kot peroralni, pa tudi vaginalni kontraceptivi.

menopavza

Za zdravljenje klimakteričnih primanjkljajev se estrogeni (estradiol, estradiolski estri in včasih konjugirani estrogeni) z 10 do 14-dnevnim dodatkom gestagena uporabljajo kot zaporedno zdravljenje ali kot neprekinjeno kombinirano zdravljenje estrogen / progestin peroralno ali transdermalno. Estrogenska terapija brez gestagenov je kontraindicirana pri histerektomiziranih bolnikih.

Stranski učinki

  • Povečanje tveganja za trombembolijo
  • Atrofija jajčnikov z dolgotrajnim dajanjem estrogena zaradi zaviranja sproščanja gonadotropinov
  • Občutek napetosti v dojkah
  • Povečanje telesne mase
  • slabost
  • Zadrževanje natrija in nastanek edema
  • Hiperpigmentacija

Če se estrogeni v postmenopavzi uporabljajo samostojno, lahko to povzroči povečano tvorbo raka endometrija.

Interakcije

Induktorji encimov, kot so barbiturati, karbamazepin; Rifampicin ali šentjanževka zmanjšata učinke estrogena. Če se sočasno dajejo antidiabetična zdravila, se toleranca za glukozo zmanjša.

Kontraindikacija

Estrogeni so kontraindicirani pri

  • Hormonsko odvisni tumorji maternice in dojk
  • Huda disfunkcija jeter
  • Zgodovina idiopatskega ikterusa nosečnosti
  • Hiperbilirubinemija
  • Trombembolične bolezni
  • Huda diabetes mellitus
  • hipertenzija
  • Hiperlipidemija

Aktivne sestavine

Naravni in polsintetični estrogeni, čisti

  • Etinil estradiol
  • Estradiol
  • Estriol
  • Chlorotrianise
  • Estrone
  • Promestralci
  • Mestranol
  • Konjugirani estrogeni

Sintetični estrogeni, čisti

  • Nadzor storitve
  • Dietilstilbestrol
  • Metallestril
  • Moxestrol

Estrogeni v vaginalnih pripravkih

  • Estriol
  • Estradiol

Drugi estrogeni

  • Tibolon