Antihistaminiki

aplikacijo

Različni učinki histamina posredujejo štirje različni histaminski receptorji.

Antagonisti receptorjev H1, kot so cetirizin, loratadin, difenhidramin itd., Se uporabljajo pri alergijskih boleznih (astma, alergijski rinitis, anafilaktične reakcije), pa tudi pri motnjah spanja in slabosti. Glej tudi antagoniste receptorjev H1.

Zaviralci H2, kot so cimetidin, ranitidin ali famotidin, se uporabljajo za zdravljenje in profilakso čir na dvanajstniku in želodcu (čir na želodcu in dvanajstniku). Glej tudi antagonisti receptorjev H2

Zaviralci H3 in H4, kot je tioperamid, se še ne uporabljajo terapevtsko. Možna področja uporabe so epilepsija in vnetne bolezni.

učinek

Vsak histaminski receptor ima svoj fiziološki in farmacevtski pomen. Zato imajo posamezni zaviralci receptorjev tudi različne učinke. Podrobne informacije najdete v skupinah zdravil, ki zavirajo receptorje H1 in zaviralce receptorjev H2.

receptor

lokalizacija

učinek

Antagonisti

Indikacije

H1

Gladke mišične celice, endotelijske celice, CNS, srce

Krčenje gladkih mišic, tvorba NO, povečanje prepustnosti žil, stimulacija izločanja hormonov, mobilizacija kalcija

H1 antihistaminiki

Alergijske bolezni, motnje spanja, slabost

H2

Parietalne celice želodca, vaskularne gladke mišične celice, supresorske T celice, nevtrofilci, CNS, srce

Stimulacija izločanja želodčne kisline, sprostitev gladkih mišičnih celic, stimulacija adenil ciklaze, pozitivna inotropija in kronotropija

Zaviralci H2

Profilaksa in zdravljenje čir na želodcu, dvanajstniku

H3

CNS, periferni živci (srce, pljuča, prebavni trakt), endotelij, enterohromafinske celice

Blokada sproščanja nevrotransmiterjev, blokada izločanja želodčne kisline, napetostno odvisni tokovi Ca 2+ v gladkih mišičnih celicah

Tioperamid

Epilepsija?

H4

Levkociti

Znotrajcelično sproščanje Ca2 +, aktivacija PLC

Tioperamid

Vnetne bolezni?

Stranski učinki

Vse informacije o neželenih učinkih najdete neposredno v dveh terapevtsko uporabljenih skupinah učinkovin:

  • H1 antihistaminiki
  • Antagonisti receptorjev H2

Interakcije

Vse informacije o interakcijah najdete neposredno v dveh terapevtsko uporabljenih skupinah učinkovin:

  • H1 antihistaminiki
  • Antagonisti receptorjev H2

Kontraindikacija

Vse informacije o kontraindikacijah najdete neposredno v dveh terapevtsko uporabljenih skupinah učinkovin:

  • H1 antihistaminiki
  • Antagonisti receptorjev H2

Aktivne sestavine

Antagonisti receptorjev H1 prve generacije:

  • Clemastine
  • Dimetinden
  • Difenhidramin
  • Doksilamin
  • Meklozin

Antagonisti receptorjev H1 druge generacije:

  • Azelastin
  • Bilastin
  • Cetirizin
  • Desloratadin
  • Ebastin
  • Feksofenadin
  • Levokabastin
  • Levocetirizin
  • Loratadin
  • Terfenadin

Zaviralci H2:

  • Cimetidin
  • Famotidin
  • Lafutidin
  • Nizatidin
  • Ranitidin
  • Roxatidine

Zaviralci H3 in H4:

  • Tioperamid